近日,我校化学化工学院王建国教授团队在高性能近红外二区光诊疗药物设计合成与癌症诊疗研究中取得重要进展,相关成果连续发表于Journal of the American Chemical Society、Nature Communications和Angewandte Chemie International Edition。三项研究围绕近红外二区光诊疗药物的精确构筑提出了多种新策略,并在动物癌症模型中完成验证,展现了团队在该领域的系统创新能力,也为癌症精准诊疗药物的设计提供了新思路。
1.全氟烷基阴离子调控策略构建近红外二区阴离子-π⁺型光诊疗药物,实现肿瘤光动力免疫治疗
团队提出一种全氟烷基取代阴离子策略,可显著提升阴离子-π⁺光敏剂的荧光强度与I型活性氧生成能力。研究利用双侧全氟烷基链的BPFB阴离子替代传统六氟锑酸根,通过阴离子-π⁺及范德华相互作用更有效地限制分子内运动。与六氟锑酸根类似物相比,A/BPFB与TPQ/BPFB纳米颗粒的荧光强度分别提升50.8倍和4.2倍。
其中,具有近红外二区发射的TPQ/BPFB纳米颗粒表现出优异的线粒体靶向性、光稳定性和细胞内I型活性氧生成能力。激光照射下,该纳米颗粒可同时激活坏死性凋亡与铁死亡通路,有效杀伤肿瘤细胞并诱导免疫原性细胞死亡,促进树突状细胞成熟与T淋巴细胞活化,触发强效系统性免疫应答。BPFB的亲脂性还赋予材料更强的肿瘤穿透能力,使原发肿瘤抑制率达95%,并诱导持久免疫记忆,显著降低肺转移风险。
论文发表在国际期刊Journal of the American Chemical Society上,第一作者为我校博士研究生刘玲秀,通讯作者为我校王建国教授和香港中文大学(深圳)唐本忠院士,内蒙古大学为第一通讯单位。
文章链接:https://doi.org/10.1021/jacs.6c13137

2.有机平面阴离子调控策略构建近红外二区阴离子-π⁺型光诊疗药物,实现肿瘤光动力/光热协同治疗
团队提出一种有机π共轭阴离子交换策略,可显著提升阴离子-π⁺光诊疗剂的近红外二区发光与光热性能。研究以平面π共轭的(CCN)₅⁻阴离子替换DTPAP-2B中的无机Br⁻,构筑了DTPAP-2P。单晶与理论分析表明,平面(CCN)₅⁻阴离子增强了双重阴离子-π⁺相互作用,促进分子内电荷转移并抑制分子间π-π堆积。纳米制剂化后,DTPAP-2P纳米颗粒相较DTPAP-2B纳米颗粒表现出显著吸收红移、更强的近红外二区发射、优异的I型活性氧生成能力及72%的高光热转换效率。该纳米颗粒具有高效线粒体靶向能力,可实现毛细微血管的高分辨率近红外二区成像,并在雌性小鼠肿瘤模型中成功实现近红外二区成像引导的协同光动力/光热治疗。
论文发表在国际期刊Nature Communications上,第一作者为我校博士研究生张莹,通讯作者为王建国教授、姜国玉教授和香港中文大学(深圳)唐本忠院士,内蒙古大学为第一通讯单位。
文章链接:https://www.nature.com/articles/s41467-026-75247-7
3.非共价键策略调控激发态锥形交叉点,构建高效光热转化材料
团队提出一种基于共晶的非共价策略,可有效调控锥形交叉点介导的非辐射衰减,显著提升有机光热材料的光热转换性能。研究将吩噁嗪或吩噻嗪与1,2,4,5-四氰基苯配对,构筑了稳定的给体-受体共晶。晶体结构分析表明,共晶形成使分子堆积由鱼骨形转变为平行排列,从而激活分子间运动。理论计算揭示了PXZ-TCNB中从Franck-Condon区域到锥形交叉点的有利弛豫路径(ΔE = -16.92 kcal mol⁻¹),飞秒瞬态吸收光谱证实了11.16 ps的快速弛豫过程,表明锥形交叉点介导的非辐射衰减高效发生。相较单一组分,PXZ-TCNB与PTZ-TCNB的光热性能均显著增强。
基于优异的光热转换效率,团队将该材料成功集成到热电发电机中实现光驱动发电,并制备了具有光响应驱动能力的柔性光热薄膜。在海水淡化模型中,PXZ-TCNB的海水蒸发速率达1.24 kg m⁻² h⁻¹。与传统共价调控策略相比,该非共价共晶工程方法无需改变分子结构或复杂合成即可有效控制激发态弛豫,有望推广至多种给体-受体体系,为构建高性能有机光热材料提供了通用策略。
论文发表在国际顶级期刊Angewandte Chemie International Edition上,第一作者为我校博士研究生韩明阳、深圳北理莫斯科大学王昊然、香港中文大学(深圳)李琦瑶,通讯作者为王建国教授、深圳北理莫斯科大学王昊然和香港中文大学(深圳)唐本忠院士,内蒙古大学为第一通讯单位。

文章链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.9215288
(来源:科学技术处 编辑:武涛 审核:李文娟 终审:阿茹娜)